domingo, 13 de janeiro de 2013

Hortelã-pimenta e bloqueadores de canal de cálcio

O óleo da hortelã-pimenta parece elevar a biodisponibilidade da felodipina e, portanto, pode aumentar a incidência de efeitos adversos. Experimentos in vitro sugerem que o óleo de hortelã-pimenta é um inibidor moderado do metabolismo da nifedipina. Em um estudo randomizado realizado com 12 indivíduos saudáveis, a administração do óleo de hortelã-pimenta em cápsulas (600mg; dose única) aumentou a área sobre a curva (ASC) e a concentração máxima de felodipina (10 mg) em aproximadamente 55% e 40%, respectivamente, sem afetar a meia-vida desta substância. Em experimentos in vitro com microssomas hepáticos humanos, observou-se que o óleo de hortelã-pimenta e dois dos seus  constituintes, mentol e acetato de mentila, foram inibidores reversíveis do metabolismo da nifedipina. Acredita-se que o mentol possa ser o causador de grande parte das interações reportadas. A felodipina participa de no mínimo dois pontos sequenciais do metabolismo mediado pela CYP3A4, e os autores do estudo clínico sugerem que a hortelã-pimenta pode inibir seletivamente o ponto secundário como oposto ao ponto primário. Em contraste, dois outros estudos in vitro observaram que a hortelã-pimenta não afetou a CYP3A4. O estudo clínico sugere que o óleo da hortelã-pimenta pode aumentar moderadamente a biodisponibilidade da felodipina e, portanto, elevar a incidência de efeitos adversos como cefaleia, delírios e rubor. Outros estudos são necessários, mas, até então, seria prudente considerar essa possibilidade em pacientes tratados com felodipina que ingerirem o óleo da planta. É possível que nem todos os bloqueadores do canal de cálcio sejam afetados, uma vez que alguns, ao contrário da felodipina, são altamente biodisponíveis. Há expectativa de relevância somente quando forem utilizadas doses terapêuticas do óleo, e não chás ou pequenas quantidades de alimentos quando, em princípio, nenhuma interação clinicamente relevante é esperada.

Dresser GK, Wacher V, Wong S, et al. Evaluation of peppermint oil and ascorbyl palmitate as inhibitors of cytochrome P4503A4 activity in vitro and in vivo. Clin Pharmacol Ther;72(3):247-55. 2002. 


Texto extraído do Boletim PLANFAVI n. 23, julho a setembro, 2012 
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