sábado, 21 de setembro de 2013

SINEFRINA - Coadyuvante en el sobrepeso

INCREMENTO DEL GASTO ENERGÉTICO

Sustituto de la efedrina


El naranjo amargo es un árbol de pequeño tamaño, que alcanza como máximo cinco metros de altura, cultivado principalmente en la zona mediterránea.

Se trata de una planta empleada desde antiguo, tanto como ingrediente culinario y de distintos licores, como con fines medicinales, como tratamiento de afecciones digestivas, como estimulante del apetito y de las secreciones gástricas, en contraste con su reciente empleo como coadyuvante en el tratamiento de sobrepeso y obesidad. Si bien en términos generales en la mayoría de las plantas medicinales interesa solo uno de sus órganos o partes, en el caso de Citrus aurantium son varios los órganos que ofrecen un interés más o menos marcado desde el punto de vista medicinal:

• Flor desecada
• Hoja desecada
• Pericarpio del fruto, maduro o casi maduro

Este pericarpio, cáscara o corteza del fruto del naranjo amargo es el empleado en la elaboración de fitopreparados destinados a su utilización como coadyuvantes en el tratamiento del sobrepeso y de la obesidad.
COMPOSICIÓN QUÍMICA

La cáscara de naranja amarga contiene abundantes derivados polifenólicos, representados fundamentalmente por flavanonas (naringenina, hesperidina, neohesperidina y tangaretina). 

Estos compuestos flavónicos pueden presentarse tanto al estado libre como en forma heterosídica. Algunos de ellos, como es el caso del naringósido, son responsables del sabor amargo. Igualmente, se ha detectado la presencia de furanocumarinas.  

En su composición entra también a formar parte el aceite esencial (> 2%), al cual debe su carácter aromático y cuyo principal componente es el limoneno. La corteza de naranja amarga contiene también compuestos nitrogenados, cuyo principal representante es la sinefrina, nominada también como oxedrina y relacionada estructuralmente con la efedrina, y que se encuentra acompañada de otros derivados nitrogenados tales como la N-metil tiramina, tiramina, hordenina y octopamina.

En cuanto a su contenido en los pericarpios desecados, la sinefrina se encuentra en una concentración del 0,35%, mientras que la octopamina no supera el 0,10%.
FARMACOLOGÍA

Si bien la corteza de naranja amarga ha sido empleada clásicamente en el tratamiento de la pérdida de apetito, debido al carácter amargo que le prestan flavonoides como el naringósido , en los últimos años se ha propuesto el uso de sus preparados con la finalidad de disminuir el apetito y favorecer la pérdida de peso y como alternativa al uso de la Ephedra sínica (Ma huang), empleada en el tratamiento de la obesidad refractaria a otras medidas farmacológicas, y cuyo empleo da lugar a numerosas reacciones adversas debido a su contenido en efedrina.

La sinefrina, principal representante de los derivados nitrogenados que entran en la composición del pericarpio de la naranja amarga, es un derivado feniletilamínico, estructuralmente relacionado con la efedrina. Al igual que ella, la sinefrina se comporta como agonista a-adrenérgico, presentando, junto a la octopamina, afinidad hacia los receptores b3 -adrenérgicos de la membrana de los adipocitos, cuya estimulación da lugar a un aumento del metabolismo, y a la promoción de la termogénesis, a través de la cual se produce un incremento en el proceso de oxidación de las grasas.

Como resultado de la presencia en el pericarpio de la naranja amarga, de estas aminas adrenérgicas, cabe esperar un potencial incremento en el gasto energético y un descenso en la ingesta de alimentos.

En cuanto a la actuación en humanos sobre el exceso de peso de preparados de pericarpio de naranja amarga, así como de la sinefrina, bien en solitario, bien combinados con otros productos, se dispone de resultados provenientes de distintos ensayos clínicos. Los resultados obtenidos demuestran, en términos generales, un incremento del metabolismo basal, así como que las pérdidas de peso y de masa grasa eran significativas respecto a los grupos placebo, sin aparición de efectos secundarios apreciables.

Ahora bien, ha de tenerse en cuenta que el número de voluntarios reclutados fue poco numeroso así como que la duración de los ensayos no excedió en ningún caso las ocho semanas de duración.

Esta actuación sobre el peso y la grasa corporal puede ser atribuida, al menos en parte, a una disminución del apetito y/o a un incremento moderado en el gasto energético.

Por otra parte, se ha atribuido a los preparados de corteza de naranja amarga, como consecuencia de su carácter de agonistas adrenérgicos, la capacidad de enlentecer los movimientos gastrointestinales, lo cual contribuiría a crear una sensación de saciedad, con la consiguiente disminución del apetito. En este sentido, los datos relativos a la actuación de algunos de los principales componentes de los extractos del pericarpio de Citrus aurantium sobre la motilidad gastrointestinal, muestran que, mientras que la sinefrina inhibe los movimientos gastrointestinales, inhibición relacionada con los receptores α-adrenérgicos, la hesperidina da lugar a una estimulación, mediada por la vía del receptor histamínico H1.

Un aspecto a considerar es el concerniente a la actuación de las aminas adrenérgicas presentes en la corteza de naranja amarga (sinefrinaoctopamina) sobre distintos parámetros hemodinámicos, como es el caso de la presión arterial. Los resultados procedentes de experiencias ex vivo, mostraron el efecto vasoconstrictor de la sinefrina tanto en aorta como en la arteria mesentérica de ratas. Igualmente, en un modelo de ratas con hipertensión portal, la administración de sinefrina dio lugar a una moderada disminución de dicha hipertensión, inferior en cualquier caso a la obtenida tras la administración de propranolol . En otro ensayo llevado a cabo sobre animales de experimentación, se observó que la administración bien de sinefrina, bien de un extracto de corteza de Citrus aurantiumproducía un incremento en los valores de la presión arterial .

En lo que se refiere a estudios sobre humanos, los datos obtenidos en un ensayo realizado sobre voluntarios sanos, muestran que la administración intravenosa continua de sinefrina ocasiona un aumento en la presión sistólica, mientras que la diastólica y el ritmo cardiaco no se ven alterados .

Por el contrario, en un ensayo clínico de seis semanas de duración, en el que se administró a los participantes en el mismo un preparado complejo que contenía 975 mg de pericarpio de Citrus aurantiumequivalente a 58 mg/día de sinefrina, no se observaron modificaciones en los valores de la presión arterial . Estos resultados son corcondantes con los obtenidos en un ensayo abierto, cruzado, realizado sobre doce adultos sanos, a los que se administró zumo de Citrus aurantium, con un contenido en sinefrina equivalente a 14 mg/día de sinefrina.
INDICACIONES

Los preparados elaborados con corteza de naranja amarga, o con extractos obtenidos a partir de la misma, se emplean como coadyuvantes en los tratamientos de pérdida de peso.

CONTRAINDICACIONES

Los fitopreparados elaborados con corteza de naranja amarga están totalmente contraindicados en pacientes con alteraciones cardiacas, hipertensión, asma, glaucoma ó úlcera.

INTERACCIONES

Debido a su contenido en aminas simpaticomiméticas (sinefrinacompuestos relacionados), los fitopreparados de corteza denaranja amarga pueden potenciar la actuación de otros agonistas adrenérgicos, como los que entran a formar parte de la formulación de distintos descongestionantes nasales. Además, presentan interacciones con α y β bloqueantes, inhibidores de la mono amino oxidasa (IMAO), antidepresivos tricíclicos y teofilina.

Publicado por Espalda Plateada
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